Propiedades farmacológicas

El propionato de testosterona tiene un efecto androgénico específico: estimula el desarrollo y la función de los genitales externos, la próstata, las vesículas seminales y los caracteres sexuales masculinos secundarios (voz, vello). Interviene en la formación del cuerpo masculino y el comportamiento sexual, aumenta la libido y la potencia, y estimula la espermatogénesis. Reduce la producción de LH y FSH. La testosterona antagoniza las hormonas sexuales femeninas (estrógenos) y tiene un efecto antitumoral en los tumores de mama femeninos. Tiene un efecto anabólico, estimulando la síntesis de proteínas, reduciendo los depósitos de grasa, reteniendo el potasio, el fósforo y el azufre necesarios para la síntesis de proteínas, aumentando la fijación de calcio en los huesos y aumentando la masa muscular.

Propionato de testosterona: recomendaciones de uso

Propiedades farmacológicas
El propionato de testosterona tiene un efecto androgénico específico: estimula el desarrollo y la función de los genitales externos, la próstata, las vesículas seminales y los caracteres sexuales masculinos secundarios (voz, vello). Interviene en la formación del cuerpo masculino y el comportamiento sexual, aumenta la libido y la potencia, y estimula la espermatogénesis. Reduce la producción de LH y FSH. La testosterona antagoniza las hormonas sexuales femeninas (estrógenos) y tiene un efecto antitumoral en los tumores de mama femeninos. Tiene un efecto anabólico, estimulando la síntesis de proteínas, reduciendo los depósitos de grasa, reteniendo el potasio, el fósforo y el azufre necesarios para la síntesis de proteínas, aumentando la fijación de calcio en los huesos y aumentando la masa muscular.

Farmacocinética

Tras la administración inyectable o p.c., la testosterona se absorbe lentamente en el lugar de inyección. La testosterona que circula en la sangre entra en los órganos diana, donde se reduce a 5-α-dihidrotestosterona, que interactúa con los receptores de la membrana celular y entra en el núcleo celular. Hasta el 98% del fármaco en el plasma sanguíneo está unido a proteínas, principalmente globulinas. Se metaboliza en el hígado en metabolitos inactivos y poco activos, que se eliminan por la orina. Aproximadamente el 6% del fármaco se excreta sin cambios en las heces.

Indicaciones

Terapia sustitutiva en casos de hipogonadismo primario y secundario, eunucoismo, impotencia endocrina, síndrome postcoital, menopausia masculina, infertilidad por trastornos de la espermatogénesis, oligospermia, osteoporosis por deficiencia de andrógenos, cáncer de mama, trastornos menopáusicos en la mujer (en asociación con estrógenos), hemorragia uterina disfuncional en casos de hiperestrogenismo, mastopatía acompañada de dolor mamario premenstrual, endometriosis, fibromas uterinos.

Aplicación

En los hombres que padecen eunucoidismo, subdesarrollo congénito de las gónadas, su extirpación por cirugía o tras un traumatismo y acromegalia, el medicamento se prescribe mediante inyección o por vía oral a una dosis de 25-50 mg cada dos días o en días alternos. La duración del tratamiento depende de la eficacia de la terapia y de la naturaleza de la enfermedad. Una vez mejorado el cuadro clínico de la testosterona, el propionato se administra en dosis de mantenimiento de 5-10 mg cada día o cada dos días.

En casos de impotencia de origen endocrino, así como en casos de menopausia masculina acompañada de trastornos vasculares y nerviosos, el propionato de testosterona se prescribe a una dosis de 10 mg al día o 25 mg 2 ó 3 veces por semana durante 1 ó 2 meses.

Para el tratamiento de la infertilidad masculina, el fármaco se utiliza a una dosis de 10 mg dos veces por semana durante 4 a 6 meses, o a una dosis de 50 mg en días alternos durante 10 días.

En el caso de la menopausia masculina patológica, el fármaco se prescribe a una dosis de 25 mg dos veces por semana durante 2 meses, con un descanso de un mes.

En las fases iniciales de la hipertrofia prostática, se administran 10 mg una vez cada 2 días durante 1 a 2 meses.

A las mujeres mayores de 45 años que sufren hemorragias uterinas disfuncionales se les prescriben de 10 a 25 mg en días alternos durante 20 a 30 días hasta que cesen las hemorragias y aparezcan células atróficas en los frotis vaginales.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al medicamento, cáncer de próstata o de mama masculino, antecedentes actuales o pasados de tumores hepáticos, disfunción hepática grave, hipercalcemia, hipercalciuria, insuficiencia cardiaca congestiva no tratada, cardiopatía coronaria.

Efectos secundarios

Sobre el aparato reproductor y las glándulas mamarias: priapismo, aumento de la excitación sexual, aumento de la libido y erecciones frecuentes, ginecomastia, dolor en las glándulas mamarias. Cuando se utiliza en dosis elevadas en los hombres, puede producirse una inhibición de la espermatogénesis y atrofia testicular. En los hombres, los andrógenos pueden provocar hiperplasia prostática y el crecimiento de tumores malignos de próstata. En las mujeres, puede observarse virilización (virilismo): ronquera de la voz, crecimiento excesivo del vello facial y corporal, cara pastosa, supresión de la función ovárica, irregularidades menstruales, atrofia de las glándulas mamarias y del tejido endometrial, aumento de la grasa cutánea, hipertrofia del clítoris. La virilización puede ser irreversible incluso después de interrumpir el tratamiento con testosterona.
Sistema respiratorio: trastornos respiratorios, apnea del sueño.
Sistema músculo-esquelético: dolor en las piernas, dolor en las articulaciones, calambres musculares.
Trastornos gastrointestinales: diarrea, náuseas, hemorragia gastrointestinal.
Trastornos hepatobiliares: aumento de los niveles de aminotransferasas, disfunción hepática, ictericia, hepatitis colestásica, se han notificado casos de tumores hepáticos con el uso prolongado de dosis elevadas.
Sangre y sistema linfático: casos aislados de policitemia, tendencia a la trombosis, aumento del hematocrito, inhibición de los factores de coagulación sanguínea.
Piel y trastornos relacionados: reacciones cutáneas diversas, incluyendo acné, seborrea, alopecia, prurito.
Trastornos del metabolismo y de la nutrición: aumento de peso, hipercalcemia, trastornos del metabolismo de la glucosa, aumento del colesterol LDL, disminución del colesterol HDL.
Trastornos neurológicos: mareos, aumento de la sudoración, dolor de cabeza, nerviosismo, depresión.

Trastornos generales y trastornos en el lugar de inyección: dolor en el lugar de inyección, hematoma subcutáneo en el lugar de inyección; el tratamiento prolongado con propionato de testosterona o su uso a dosis elevadas puede provocar a veces un aumento de la incidencia de retención de líquidos y edema; reacciones de hipersensibilidad, incluyendo fiebre, escalofríos y sensación de calor en todo el cuerpo.

Instrucciones especiales

Como todas las soluciones oleosas, el propionato de testosterona se administra por vía i.m. Hay que tener cuidado de que la sustancia inyectada no penetre en el vaso. La inyección muy lenta de la solución ayuda a evitar las reacciones a corto plazo que a veces se observan durante o inmediatamente después de la inyección de la solución oleosa (tos, ataques de tos, depresión respiratoria).

Utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca, hipertensión arterial, epilepsia, migraña o disfunción renal.

En pacientes con antecedentes de insuficiencia cardíaca, renal o hepática, el uso de andrógenos puede provocar complicaciones en forma de edema con o sin insuficiencia cardíaca congestiva. Debe tenerse precaución al utilizar el medicamento en pacientes con afecciones que causan retención de líquidos y el desarrollo de edema. Utilizar con precaución en pacientes con porfiria.

Durante el tratamiento con el fármaco, debe vigilarse la función hepática y renal, la función tiroidea y los niveles de glucosa en sangre.

Antes de iniciar el tratamiento en hombres, debe excluirse la posibilidad de cáncer de próstata, ya que los andrógenos aumentan el riesgo de desarrollar hiperplasia prostática con el uso del medicamento. Se recomiendan exámenes regulares de la próstata con fines preventivos.

En pacientes que toman andrógenos durante un largo periodo, además de las mediciones de laboratorio de los niveles de testosterona, deben controlarse los siguientes parámetros de laboratorio: nivel de hemoglobina, hematocrito (inicialmente cada 3 meses, después anualmente) y pruebas de la función hepática.

Debido a una posible tendencia a la trombosis, el fármaco debe prescribirse con precaución a los hombres que hayan sufrido recientemente una intervención quirúrgica o un traumatismo.

Abuso o dependencia de drogas. Los andrógenos no deben utilizarse para promover el desarrollo muscular en individuos sanos o para mejorar el rendimiento físico.

Uso durante el embarazo o la lactancia. No existen datos suficientes sobre el uso del medicamento durante el embarazo y la lactancia. Dado el efecto virilizante característico del fármaco sobre el feto, su uso está contraindicado durante el embarazo o la lactancia. El uso del medicamento debe interrumpirse si se diagnostica un embarazo.

Niños. Dado que no se ha estudiado la seguridad y eficacia del fármaco en niños, no se recomienda su uso en pediatría. El uso de testosterona en niños, asociado a la masculinización, puede dar lugar a una aceleración del crecimiento y maduración del tejido óseo, así como al cierre prematuro de la zona de crecimiento pineal, provocando una disminución del crecimiento final.
La capacidad de influir en la velocidad de reacción al conducir un vehículo o utilizar otros mecanismos. Mientras esté tomando este medicamento, es aconsejable abstenerse de conducir vehículos y utilizar otras máquinas.